Гуанфацин

Гуанфацин (Guanfacine)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Фармакокинетика.

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).

Показания к применению

Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

Способ применения

Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Гуанфацин гидрохлорид (Guanfacine hydrochloride), Эстулик (Estulic), Гипертензал (Hipertensal), Тенекс (Tenex)

Состав

N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .

Внимание

Перед применением препарата Гуанфацин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.